Tại Hội nghị của Hội Hoá học Mỹ hàng năm lần thứ 230, các nhóm nghiên cứu trên thế giới đã thông báo về sự phát triển các chất dự kiến được sử dụng để chống lại các loài sâu bệnh hại đang phát triển sức kháng thuốc trừ sâu thông thường. Các nhà khoa học từ Nhật Bản, Đức và Mỹ tuyên bố đã phát triển được hai loại thuốc trừ sâu phổ rộng mà Hội Hóa học Mỹ cho rằng có khả năng hứa hẹn là an toàn và hiệu quả để chống lại côn trùng gây hại cho thực phẩm: một loại là flubendiamid của Hãng Nihon Nohyaku của Nhật Bản và Hãng Bayer của Đức và loại kia là anthranilic diamid của Hãng DuPont. Các hợp chất mới là các tác nhân tổng hợp đầu tiên được thiết kế để hoạt hoá đích của loại thuốc trừ sâu mới gọi là chất thụ cảm ryanodin, là một loại alkaloit tự nhiên được phát hiện từ nhiều năm trước ở một loài cây nhiệt đới được sử dụng để nghiên cứu sinh lý của cơ ở nhiều loài sinh vật, bao gồm cả côn trùng và động vật có vú.
Theo Hội Hoá học Mỹ, chất thụ cảm ryanodin tồn tại ở cả động vật có vú và côn trùng, tuy nhiên có những sự khác biệt lớn. Các nghiên cứu đã biết ryanodin có tính chất diệt côn trùng, tuy nhiên chưa có phân tử tổng hợp nào trước đây được xác định là có tiềm năng và khả năng lựa chọn để tác động đến các chất thụ cảm này ở côn trùng. Mới đây, các nhóm nghiên cứu của Nhật bản và Đức đã cùng hợp tác phát triển ra chất flubendiamind, là ví dụ đầu tiên về diamed axit phtalic, là loại thuốc trừ sâu mới hoạt hoá chất thụ cảm ryanodin.
Theo Peter Lummen thuộc bộ phận nghiên cứu sinh học thuốc trừ sâu của Hãng Bayer Cropscience AG, và các cộng sự, cho đến nay đích phân tử và cơ chế hoạt động của các diamed này chưa được biết đến. Lummen cho biết, lần đầu tiên các nhà nghiên cứu đã cho thấy bằng chứng rằng diamed axit phthalic hoạt hoá các kênh giải phóng canxi nội bào nhạy cảm với ryanodin ở côn trừng.
Trong chương trình phân tích, Lummen cho biết đã sử dụng phương pháp tạo hình ảnh canxi để cho thấy “flubendiamind và các hợp chất có liên quan đã tạo ra các chất chuyển canxin nội bào nhạy ryanodin, độc lập với nồng độ canxi ngoại bào ở các nơron phân lập từ loài côn trùng Heliothis virescens cũng như các tế bào CHO lây nhiễm biểu hiện chất thụ cảm ryanodin từ Drosphila melanogaster. Các nghiên cứu về màng microsoma của cơ bay của Heliothis cho thấy, flubendiamind và các hợp chất có liên quan tương tác với một vị trí của dạng đặc biệt của ryanodin liên kết vị trí và phá huỷ sự điều chỉnh canxi của liên kết ryanodin bằng cơ chế biến cấu. Phương thức hoạt động mới này dường như đặc thù cho côn trùng vì flubendiamid không có ảnh hưởng đáng kể đến chất thụ cảm ryanodin týp 1 của động vật có vú”.
Masonari Tohnishi thuộc Bộ phận R&D của Hãng Nihon Nohyaku và cộng sự đã mô tả chi tiết cấu trúc của flubendiamid. Chất này là loại thuốc trừ sâu mới có cấu trúc hoá học độc đáo và hiện đang được phát triển để thương mại hoá.
Nhóm nghiên cứu cho biết flubendiamid có hoạt tính diệt côn trùng cực kỳ cao, đặc biệt là chống lại phổ rộng côn trùng gây hại thuộc bộ Cánh vảy và an toàn đối với các sinh vật khác. Ngoài ra, flubendiamid còn có phương thức hoạt động sinh học độc đáo, dẫn đến khả năng không bị tương tác với các loại thuốc hiện có.
Kháng sâu đục chồi cây thuốc lá
Cả hai thử nghiệm của Nhật Bản và Mỹ cho thấy, thuốc trừ sâu mới có hiệu quả diệt trừ cao đối với nhiều loài sâu róm khác nhau. Hợp chất này có hoạt tính cao chống lại Heliothis virescence, còn được gọi là sâu đục chồi, gây tổn hại nghiêm trọng cho bông, thuốc lá và các loại cây khác. Theo Daniel Cordova thuộc Hãng DuPont, loại hợp chất của nhóm nghiên cứu của mình, có cấu trúc khác với loại thuốc của hai hãng Bayer/Nohoku, cũng vẫn cho thấy khả năng diệt côn trùng cao như vậy. Nhóm nghiên cứu của DuPont tuyên bố là nhóm đầu tiên chứng minh phương thức hoạt động của các phân tử hoạt hoá chất thụ cảm ryanodin này.
Nghiên cứu này có thể có các ứng dụng quan trọng trong phòng chống thiệt hại cho các loài cây có giá trị và cũng có tiềm năng cải thiện sức khởe của con người. Các nhà nghiên cứu đã phân lập được các chất thụ cảm ryanodin từ nhiều loài côn trùng và tin rằng các chất thụ cảm này “có thể giúp hiểu rõ hơn vai trò của chúng trong sự truyền tín hiệu canxi, có thể dẫn đến hiểu được rõ hơn các bệnh của con người”.
(Technology Forecasts, 2/2006)
***********